2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cholecystokinin Receptor
  5. Cholecystokinin Receptor拮抗剂

Cholecystokinin Receptor拮抗剂

Cholecystokinin Receptor Isoform Comparison

Cholecystokinin Receptor拮抗剂 (63):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-106301
    Devazepide

    地伐西匹

    		Antagonist 99.55%
    Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
  • HY-106840
    L-365260 Antagonist 99.85%
    L-365260 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
  • HY-14850
    Sograzepide Antagonist 98.05%
    Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效，高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.1 nM，还抑制 Gastrin/CCK-A 活性， IC50 值 为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑，克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合，Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
  • HY-103354
    Proglumide sodium

    丙谷胺钠; 蒙胃顿钠

    		Antagonist 99.58%
    Proglumide sodium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide sodium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide sodium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。
  • HY-B1439B
    Lorglumide sodium salt

    氯戊米特钠盐

    		Antagonist 99.19%
    Lorglumide sodium salt (CR-1409 sodium salt) 是一种有效的胆囊收缩素（CCK）受体拮抗剂。
  • HY-B1330
    Proglumide

    丙谷胺

    		Antagonist 99.84%
    Proglumide 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。
  • HY-17617
    Nastorazepide Antagonist 99.95%
    Nastorazepide (Z-360) 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide 抑制 IL-1β、ephrin B1、VEGF 和 HIF-1alpha，降低 Akt 和 NR2B 磷酸化。Nastorazepide 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。Nastorazepide 抑制结直肠癌肝转移、缓解疼痛。
  • HY-128878
    Dexloxiglumide

    右氯谷胺

    		Antagonist 98.25%
    Dexloxiglumide 是一种口服有效的选择性胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是氯谷胺的活性对映体，可抑制胆囊收缩素八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。Dexloxiglumide 具有中等程度的 Caco-2 通透性，这种通透性呈极化、浓度依赖性和 pH 依赖性。Dexloxiglumide 可增加 MRP1 底物荧光素的摄取。Dexloxiglumide 可用于胃肠道疾病和肿瘤的研究。
  • HY-B2154
    Loxiglumide

    氯谷胺

    		Antagonist 98.0%
    Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。
  • HY-101764
    Lintitript Antagonist 99.58%
    Lintitript (SR 27897) 是一种高效，选择性，口服活性，竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂，EC50 为 6 nM，Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
  • HY-148656
    PNB-001 Antagonist 99.65%
    PNB-001 是一种口服活性的 CCK2 选择性配体和拮抗剂。PNB-001 具有抗炎和镇痛活性。
  • HY-106840A
    L-365260 hemihydrate Antagonist 99.75%
    L-365260 hemihydrate 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 hemihydrate 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 hemihydrate 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
  • HY-111313
    JNJ-26070109 Antagonist 99.25%
    JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2) 受体拮抗剂，pKi 分别为 8.49、7.99 ，和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
  • HY-101352
    LY 225910 Antagonist 98.92%
    LY 225910 是胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 的选择性拮抗剂，可影响吗啡的兴奋性反应，并导致吗啡的增敏反应。
  • HY-U00360
    (Rac)-Sograzepide Antagonist 98.98%
    (Rac)-Sograzepide 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂，具有减少胃酸分泌的潜能。
  • HY-19261
    T-0632 Antagonist
    T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
  • HY-105226B
    CI-988 hemihydrate Antagonist
    CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R（胆囊收缩素 2 受体）拮抗剂，对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
  • HY-118194
    A-65186 Antagonist 99.94%
    A-65186 是一种CCK-A受体拮抗剂，具有抑制CCK8诱导的淀粉酶分泌的活性。A-65186对胰腺CCK-A受体具有较高的结合亲和力，对CCK-A受体的选择性比对CCK-B受体高500倍以上，并可抑制CCK8诱导的淀粉酶分泌。
  • HY-105257
    Pranazepide Antagonist 99.81%
    Pranazepide (FR120480) 是一种胆囊收缩素-A 受体拮抗剂。
  • HY-U00062
    Tarazepide

    他折派特

    		Antagonist
    Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z